本发明公开了一种结构式1的阿戈美拉汀的制备方法，包括结构式5的7-甲氧基萘满酮，氢化钠催化下，在非质子极性溶剂中与腈甲基磷酸二甲酯反应，生成结构式4的7-甲氧基-3,4-二氢-2H-萘-1-亚基乙腈，然后在芳构化试剂存在下，与有机酸反应，生成结构式3的1-氰基-7-甲氧基-1-萘基甲醇酯，然后在含氨的醇类溶剂中，在雷尼镍的催化下加氢还原，生成结构式2的2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺，最后，与乙酸酐反应，生成结构式1的阿戈美拉汀，并以固体形式分离出来。本发明方法具有合成路线短，反应条件简单，原料价廉易得，反应条件温和，环境友好，产品收率和纯度高等优点，适于大规模工业生产。
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