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一种胶体果胶铋化合物和其药物组合物及制备方法和应用(公开号:CN102391389B)(发明专利)

  • 专利类型:发明专利
  • 商品列表:本发明公开一种胶体果胶铋化合物及其药物组合物,包括化合物及其组合物的制备方法和应用。该化合物的化学名为低甲氧基多聚D-半乳糖醛酸铋钾复盐,其结构中含有D-半乳糖醛酸甲酯、D-半乳糖醛酸铋和D-半乳糖醛酸钾的结构片段。本发明化合物及其药物组合物可用于治疗胃及十二指肠溃疡,慢性萎缩性胃炎、慢性糜烂性胃炎,腹痛、腹胀、腹泻,消化道粘膜出血,特别是幽门螺旋杆菌相关性胃肠溃疡或炎症,阻止萎缩性胃炎的癌变;与
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本发明公开一种胶体果胶铋化合物及其药物组合物,包括化合物及其组合物的制备方法和应用。该化合物的化学名为低甲氧基多聚D-半乳糖醛酸铋钾复盐,其结构中含有D-半乳糖醛酸甲酯、D-半乳糖醛酸铋和D-半乳糖醛酸钾的结构片段。本发明化合物及其药物组合物可用于治疗胃及十二指肠溃疡,慢性萎缩性胃炎、慢性糜烂性胃炎,腹痛、腹胀、腹泻,消化道粘膜出血,特别是幽门螺旋杆菌相关性胃肠溃疡或炎症,阻止萎缩性胃炎的癌变;与抗生素、质子泵抑制剂或H`!`\u003Cbr\/\u003E1.一种胶体果胶铋化合物,其特征在于其分子是由D-半乳糖醛酸甲酯、D-半乳糖醛酸铋和D-半乳糖醛酸钾的结构片段形成的高分子化合物,其中化合物结构中所含的D-半乳糖醛酸铋结构片段为三价金属铋离子与D-半乳糖醛酸中的羧基形成(COO)Bi(OH)\u003Csub\u003E2\u003C\/sub\u003E、(OH)Bi(COO)\u003Csub\u003E2\u003C\/sub\u003E和Bi(COO)\u003Csub\u003E3\u003C\/sub\u003E的结构片段,并且该化合物是通过包括如下步骤的方法制成:(1)将偏铋酸钾悬浮在水中,加氢氧化钾使溶解形成偏铋酸钾溶液;(2)将果胶加入水中形成果胶胶浆,搅拌下加入步骤(1)所制得的偏铋酸钾溶液,充分搅拌,经精制得到所述的胶体果胶铋化合物。\u003Cbr\/\u003E2.一种胶体果胶铋药物组合物,其特征在于由权利要求1所述的胶体果胶铋化合物和药学上可接受的辅料组成。\u003Cbr\/\u003E3.根据权利要求2所述的胶体果胶铋药物组合物,其中所述的辅料为淀粉、糊精、糖粉、微晶纤维素、海藻酸钠或者白陶土。\u003Cbr\/\u003E4.根据权利要求2所述的药物组合物,其为胶囊剂、片剂、颗粒剂、混悬剂、口服液、丸剂或者散剂。\u003Cbr\/\u003E5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述的混悬剂为干混悬剂。\u003Cbr\/\u003E6.一种制备权利要求1所述胶体果胶铋化合物的方法,其特征在于包括如下步骤:(1)将偏铋酸钾悬浮在水中,加氢氧化钾使溶解形成偏铋酸钾溶液;(2)将果胶加入水中形成果胶浆,搅拌下加入步骤(1)所制得的偏铋酸钾溶液,充分搅拌,经精制得到胶体果胶铋化合物胶浆,或经干燥制得胶体果胶铋化合物干粉。\u003Cbr\/\u003E7.根据权利要求6所述的方法,其中步骤(2)中所述的果胶替换为由果皮经提取得到的果胶胶浆,提取过程为:将富含果胶的柑橘皮、橙皮或柚皮粉碎,水洗至水溶液几乎无色,用酸溶液加热提取,制得果胶胶浆,搅拌下加入步骤(1)所制得的偏铋酸钾溶液,充分搅拌,经精制得到胶体果胶铋化合物。\u003Cbr\/\u003E8.根据权利要求7所述的方法,其中的水洗的水温为20-80℃。\u003Cbr\/\u003E9.根据权利要求7所述的方法,其中还包括如下分离和提纯所制得的胶体果胶铋化合物的步骤:将所制成的胶体果胶铋稀溶液经喷雾干燥制得胶体果胶铋干粉粗品,再加水溶解,加入与水互溶的有机溶剂进行沉淀,收集沉淀物后除去有机溶剂,加水搅拌,经精制得到胶体果胶铋化合物胶浆,或经干燥制得胶体果胶铋化合物干粉。\u003Cbr\/\u003E10.一种制备权利要求2所述药物组合物的方法,其特征在于:在所述胶体果胶铋化合物胶浆中,按含量或重量加入计算量的药用辅料混合均匀,加入与水互溶的有机溶剂,过滤,制粒,烘干,压片、装囊或装袋制成各种药物制剂,或在胶体果胶铋干粉中加入药用辅料,制成片剂、胶囊剂或者颗粒剂。\u003Cbr\/\u003E11.权利要求1所述的胶体果胶铋化合物在制备胃肠粘膜保护剂或者杀灭幽门螺旋杆菌药物中的用途。\u003Cbr\/\u003E12.根据权利要求11所述的用途,其中所述的药物用于治疗胃及十二指肠溃疡,慢性萎缩性胃炎,慢性糜烂性胃炎,腹痛,腹胀,腹泻,消化道粘膜出血,或者阻止萎缩性胃炎的癌变。\u003Cbr\/\u003E13.根据权利要求11所述的用途,其中所述的药物用于治疗幽门螺旋杆菌相关性胃肠溃疡或炎症。

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